1. Thành phần: Tenofovir disoproxil fumarat 300mg, Lamivudine 300mg, Efavirenz 600mg

2. Chỉ định: Viên kết hợp liều cố định (tenofovir/lamivudin/efavirenz) được chỉ định để điều trị nhiễm HIV-1 cho người lớn trên 18 tuổi.

3. Liều dùng - Cách dùng: Việc điều trị nên được khởi đầu bởi thầy thuốc có kinh nghiệm trong việc kiểm soát nhiễm HIV.

a. Người lớn: 

  • Liều khuyến cáo của thuốc kết hợp liều cố định (tenofovir/lamivudin/efavirenz 300mg/300mg/600mg) là 1 viên, 1 lần mỗi ngày.
  • Nên uống thuốc kết hợp liều cố định (tenofovir/lamivudin/efavirenz 300mg/300mg/600mg) lúc bụng đói vì thức ăn có thể làm tăng nồng độ của efavirenz, điều này có thể làm tăng tần số xuất hiện các phản ứng phụ. Nên uống thuốc kết hợp liều cố định vào buổi tối để giảm các phản ứng phụ trên hệ thần kinh trung ương.

b. Trẻ em

  • Tính an toàn và hiệu quả của thuốc kết hợp liều cố định (tenofovir/lamivudin/efavirenz 300mg/300mg/600mg) ở bệnh nhân dưới 18 tuổi chưa được thiết lập. Thuốc kết hợp liều cố định (tenofovir/lamivudin/efavirenz 300mg/300 mg/600mg) không được dùng cho trẻ em cho đến khi có thêm các dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả của thuốc kết hợp liều cố định (tenofovir/lamivudin/efavirenz 300mg/300mg/600mg) ở bệnh nhân dưới 18 tuổi. Vì vậy, thuốc kết hợp liều cố định (tenofovir/lamivudin/efavirenz 300mg/300mg/600mg) không được khuyến cáo cho trẻ em.

c. Người lớn tuổi

  • Không có sẵn dữ liệu để đưa ra liều khuyến cáo cho những bệnh nhân trên 65 tuổi.

d. Suy thận

  • Viên kết hợp liều cố định (tenofovir/lamivudin/efavirenz 300mg/300mg/600mg) không khuyến cáo cho bệnh nhân suy thận mức độ trung bình đến nặng (độ thanh thải creatinin < 50 ml/phút). Những bệnh nhân suy thận mức độ trung bình hoặc nặng yêu cầu phải điều chỉnh khoảng cách thời gian giữa các liều dùng nên viên nén kết hợp liều cố định này không phù hợp.

e. Suy gan

  • Việc điều chỉnh liều của viên kết hợp liều cố định (tenofovir/lamivudin/efavirenz 300mg /300mg/600mg) là không cần thiết đối với những bệnh nhân suy gan trung bình hoặc nặng trừ khi có kèm theo suy thận.

4. Chống chỉ định

  • Viên kết hợp liều cố định (tenofovir/lamivudin/efavirenz) được chống chỉ định ở những bệnh nhân được biết quá mẫn với tenofovir hoặc lamivudin hoặc efavirenz hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

5. Tác dụng phụ 

  • Tác dụng thường gặp nhất khi sử dụng tenofovir disoproxil fumarat là các tác dụng nhẹ trên đường tiêu hóa, đặc biệt tiêu chảy, nôn và buồn nôn, đau bụng, đầy hơi, khó tiêu, chán ăn.
  • Nồng độ amylaz huyết thanh có thể tăng cao và viêm tụy.
  • Giảm phosphat huyết cũng thường xảy ra.
  • Phát ban da cũng có thể gặp.
  • Một số tác dụng không mong muốn thường gặp khác bao gồm bệnh thần kinh ngoại vi, đau đầu, chóng mặt, mất ngủ, trầm cảm, suy nhược, ra mồ hôi và đau cơ.
  • Tăng men gan, tăng nồng độ triglycerid máu, tăng đường huyết và thiếu bạch cầu trung tính.
  • Suy thận, suy thận cấp và các tác dụng trên ống lượn gần, bao gồm hội chứng Fanconi.
  • Nhiễm acid lactic, thường kết hợp với chứng gan to nghiêm trọng và nhiễm mỡ, thường gặp khi điều trị với các thuốc ức chế men sao chép ngược nucleosid.

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

6. Tương tác thuốc 

  • Các thuốc chịu ảnh hưởng hoặc chuyển hóa bởi men gan: tương tác dược động học của tenofovir với các thuốc ức chế hoặc chất nền của các men gan chưa rõ. Tenofovir và các tiền chất không phải là chất nền của CYP450, không ức chế các CYP đồng phân 3A4, 2D6, 2C9, hoặc 2E1 nhưng hơi ức chế nhẹ trên 1A.
  • Các thuốc chịu ảnh hưởng hoặc thải trừ qua thận: tenofovir tương tác với các thuốc làm giảm chức năng thận hoặc cạnh tranh đào thải qua ống thận (ví dụ: acyclovir, cidofovir, ganciclovir, valacyclovir, valganciclovir), làm tăng nồng độ tenofovir huyết tương hoặc các thuốc dùng chung.
  • Thuốc ức chế proteaz HIV: tương tác cộng hợp hay đồng vận giữa tenofovir và các chất ức chế proteaz HIV như amprenavir, atazanavir, indinavir, ritonavir, saquinavir.
  • Thuốc ức chế men sao chép ngược không nucleosid: tương tác cộng hợp hay đồng vận giữa tenofovir và các thuốc ức chế men sao chép ngược không nucleosid như delavirdin, efavirenz, nevirapin.
  • Thuốc ức chế men sao chép ngược nucleosid: tương tác cộng hợp hay đồng vận giữa tenofovir và các thuốc ức chế men sao chép ngược nucleosid như abacavir, didanosin, emtricitabin, lamivudin, stavudin, zalcitabin, zidovudin.
  • Các thuốc tránh thai đường uống: tương tác dược động học không rõ với các thuốc tránh thai đường uống chứa ethinyl estradiol và norgestimat.

7. Chú ý đề phòng 

Tăng sinh mô mỡ: sự phân bố lại hay sự tích tụ mỡ trong cơ thể, bao gồm sự béo phì trung ương, phì đại mặt trước - sau cổ ("gù trâu"), tàn phá thần kinh ngoại vi, mặt, phì đại tuyến vú, xuất hiện hội chứng cushing có thể gặp khi dùng các thuốc kháng retro-virus.

Tác dụng trên xương: khi dùng đồng thời tenofovir với lamivudin và efavirenz ở bệnh nhân nhiễm HIV cho thấy có sự giảm mật độ khoáng của xương sống thắt lưng, sự tăng nồng độ của 4 yếu tố sinh hóa trong chuyển hóa xương, sự tăng nồng độ hormon tuyến cận giáp trong huyết thanh. Cần theo dõi xương chặt chẽ ở những bệnh nhân nhiễm HIV có tiền sử gãy xương, hoặc có nguy cơ loãng xương. Mặc dù hiệu quả của việc bổ sung calci và vitamin D chưa được chứng minh nhưng việc bổ sung có thể có ích cho những bệnh nhân này. Khi có những bất thường về xương cần hỏi ý kiến của thầy thuốc.

Để xa tầm tay trẻ em.

Sử dụng cho phụ nữ mang thai và cho con bú

Phụ nữ có thai:

  • Chưa có thông tin về việc sử dụng tenofovir disoproxil fumarat trong thời kỳ mang thai. Chỉ nên dùng tenofovir disoproxil fumarat khi lợi ích được chứng minh nhiều hơn nguy cơ đối với bào thai.
  • Tuy nhiên, do nguy cơ tăng khả năng thụ thai chưa biết, việc sử dụng tenofovir disoproxil fumarat ở những phụ nữ độ tuổi sinh sản cần kèm theo các biện pháp tránh thai hiệu quả.

Phụ nữ đang cho con bú:

  • Chưa có thông tin về sự bài tiết của tenofovir disoproxil fumarat qua sữa mẹ.
  • Vì thế, không dùng tenofovir ở phụ nữ cho con bú. Theo khuyến cáo chung, phụ nữ nhiễm HIV không nên cho con bú để tránh lây truyền HIV cho trẻ.